2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-11027
    MK-0773 Inhibitor 99.92%
    MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC50 值为 6.6 nM。
    MK-0773
  • HY-B0469R
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)

    醋酸甲羟孕酮（标准品）

    		99.24%
    Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)
  • HY-112256
    ACP-105 Modulator 98.99%
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
    ACP-105
  • HY-111024
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol Modulator 99.30%
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
  • HY-70002S1
    Enzalutamide-d6

    恩杂鲁胺 d6

    		Antagonist 99.84%
    Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Enzalutamide-d<sub>6</sub>
  • HY-N6660
    Trisdecanoin

    甘油三癸酸酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor)，可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源，还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分，具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA)，抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品，药品，化妆品中的添加剂。
    Trisdecanoin
  • HY-B1978
    Iprodione

    异菌脲

    		Inhibitor 99.25%
    Iprodione 是一种具有口服活性的二甲酰亚胺类杀菌剂。Iprodione 能特异性的通过产生自由基 (ROS) 引起氧化损伤。Iprodione 也是一种抗雄激素剂，会延缓大鼠的青春期发育，降低大鼠的性行为和生殖能力。
    Iprodione
  • HY-70002AS
    N-desmethyl Enzalutamide-d6

    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6

    		Antagonist
    N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
    N-desmethyl Enzalutamide-d<sub>6</sub>
  • HY-116214
    Cyprodinil Agonist 99.36%
    Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea，P. herpotrichoides，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50s 分别为 0.44，4.8，0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 µM)，并抑制 DHT (IC50=15.1 µM)。
    Cyprodinil
  • HY-18102
    GLPG0492 Modulator 99.85%
    GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
    GLPG0492
  • HY-156111
    ARD-1676 Degrader 99.36%
    ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
    ARD-1676
  • HY-152850
    Gumelutamide Antagonist 98.65%
    Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物，作为抗雄激素，抗肿瘤代理人。Gumelutamide 是雄激素拮抗剂。
    Gumelutamide
  • HY-120018
    VPC-13566 Inhibitor 99.87%
    VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
    VPC-13566
  • HY-139623
    A4B17 Inhibitor 99.94%
    A4B17 是一种研究雄激素反应性前列腺癌的雄激素受体N-末端抑制剂。
    A4B17
  • HY-116895
    JJH260 Inhibitor 98.05%
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-N0475
    Triptophenolide

    雷酚内酯

    		Antagonist 99.93%
    雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。
    Triptophenolide
  • HY-10561
    RU 58841 Antagonist 99.85%
    RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂，可促进头发再生。
    RU 58841
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    烯酰吗啉

    		Inhibitor 99.13%
    Dimethomorph 是一种杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC20 为 0.263 µM。
    Dimethomorph
  • HY-160777
    VNPP433-3β Degrader 98.01%
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride Antagonist 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z